Informasi Obat/Piracetam

Kelas Farmakologi

Nootropika dan Neurotonika/ Neurotrofik.

Piracetam yang merupakan derivat dari GABA diketahui mempunyai potenis sebagai antiiskemik, dan dapat mengembalikan perfusi yang abnormal pada kasus stroke dan demensia dan juga menurunkan keruskaan sel yang diinduksi oleh suatu jejas iskemik lokal. Walaupun penggunaan piracetam untuk post concussion ini sudah hampir 25 tahun namun studi-studi klinis untuk menilai efektivitas penggunaan piracetam pada PCS yang dengan disain dapat dipertanggung jawabkan secara ilmiah memang sangat sangat sedikit.

Salah satu studi klinis yang dilakukan oleh Agrawal D. dkk., ini adalah adalah studi preliminari yang bersifat prospektif dengan desain acak, dengan pembanding plasebo. Hasil studi yang dipublikasikan dalam Jurnal Indian Journal of Neurotrauma Mei tahun 2007 merupakan salah satu studi penggunaan piracetam untuk kasus gejala pasca trauma kepala.

Studi yang melibatkan sebanyak 10 subyek yang mendapat piracetam 2,4 gram perhari dan sebanyak 10 subyek sebagai pembanding. Lama pemberian enam minggu. subyek yang mengikuti studi ini adalah pasien pasca trauma kepala yang secara klinis sudah disesuaikan dengan kriteri tentang PCS dari American Congress of Rehabilitation Medicine tentang mild traumatic brain injury yaitu meliputi:

1) kehilangan kesadaran tidak melebihi 30 menit.

2) setelah 30 menit skor GCS menjadi sekitar 13 – 15, dan

3) posttraumatic amnesia tidak melebihi 24 jam.Parameter yang dievaluasi adalah perfusi jaringan otak yang dihitung berdasarkan rasio rata-rata perfusi daerah yang rusak dengan daerah yang tidak terkena kerusakan.

Pengukuran perfusi ini dilakuakn dengan alat yang disebut dengan SPECT (single photon emission computed tomography).

Hasil dari studi tersebut menujukkan bahwa rasio perfusi jaringan otak pada kelompok yang mendapatkan piracetam meningkat secara bermakna jika dibandingkan dengan kelompok yang mendapat plasebo, yaitu masing-masing: 0,959 vs 0,882 dengan P <0,001; 95% CI -,0114, – 0,038). 9/10 pasien (90%) terjadi perbaikan dari gejala-gejala PCS dibandingkan dengan kelompok plasebo yang hanya 3/10 (30%).

Kesimpulan dari studi tersebut menujukkan bahwa, defek perfusi serebral yang terlihat dengan pemeriksaan SPECT mungkin berhubungan dengan manifestasi klinis PCS. Dan dosis rendah piracetam dapat memperbaiki aliran darah regional dari otak dan mengembalikan abnormalitas pada pasien ini.

Mekanisme Aksi

Mekanisme kerja piracetam belum diketahui dengan pasti. Para peneliti memperkirakan kerja piracetam melindungi pasien terhadap hipoksia. Beberapa penelitian penelitian memperlihatkan bahwa piracetam melindungi otak melalui efek neuronal dan hemodinamik.

Piracetam (2-oxo-1 pyrolidine-acetamid) merupakan golongan nootropik yang berbentuk bubuk kristal putih dan tidak berbau. Piracetam bekerja dengan cara meningkatkan efektivitas dari fungsi telensefalon otak melalui peningkatan fungsi neurotransmiter kolinergik. Telensefalon inilah yang mengatur fungsi kognitif pada manusia (memori, kesadaran, belajar dan lain).

Fungsi lain dari piracetam adalah menstimulasi glikolisis oksidatif, meningkatkan konsumsi oksigen pada otak, serta mempengaruhi pengaturan cerebrovaskular dan juga mempunyai efek antitrombotik. Oleh karena itu, piracetam biasanya digunakan untuk pengobatan stroke, terutama stroke iskemik.

Piracetam mempengaruhi aktifitas otak melalui berbagai mekanisme yang berbeda antara lain:

• Merangsang transmisi neuron di otak
• Merangsang metabolisme otak
• Memperbaiki mikrovaskular tanpa efek vasodilatasi

Penggunaan

Sediaan injeksi : Pengobatan infark serebral.

Sediaan oral : Gejala involusi yang berhubungan dengan usia lanjut, alkoholisme kronik dan adiksi; dan gejala pasca trauma.

Dosis

Piracetam injeksi

• Dosis yang dianjurkan : 1 g 3 x sehari, IV.

Piracetam oral

• Simtom Psikis – Organik yang berhubungan dengan usia lanjut :

Dosis awal perhari : 2,4 g ( 6 tablet 400 mg atau 3 kaplet 800 mg atau 2 kaplet 1200 mg) terbagi dalam 2 – 3 waktu selama 6 minggu, diikuti dengan 1,2 g / hari sebagai dosis perawatan.

• Simtom Pasca – Trauma :

Dosis rata-rata : dosis awal : 2 tablet 400 mg atau 1 kaplet 800 mg, 3 kali sehari. Jika efek yang diharapkan telah tercapai, kurangi dosis secara bertahap menjadi 1 tablet 400 mg atau ½ kaplet 800 mg.

Efek Samping

Nervousness, irritabilitas, insomnia, anxietas, tremor, agitasi, fatigue dan somnolence.

Gangguan gastro-intestinal (nausea, vomiting, diare, gastralgia, sakit kepala, dan vertigo) pernah dilaporkan.

Kontraindikasi

• Penderita dengan insufisiensi ginjal yang berat (bersihan kreatinin < 20 mL /menit).
• Penderita yang hipersensitif terhadap piracetam atau derivat pirolidon lainnya.
• Penderita dengan perdarahan serebral.
• Kehamilan dan menyusui.

Peringatan/Perhatian

• Oleh karena piracetam seluruhnya dieliminasi melalui ginjal, dianjurkan melakukan pengecekan fungsi ginjal.
• Oleh karena piracetam memberikan efek pada agregasi platelet, peringatan diberikan pada penderita dengan ganggguan hemostasis, operasi besar atau pendarahan berat.
• Hindari penarikan mendadak.
• Gangguan fungsi ginjal.
• Gangguan jantung.
• Pasien yang baru saja menjalani operasi besar.
• Lansia

Interaksi Obat Penting

• Dapat meningkatkan waktu protrombin pada pasien yang mendapat warfarin.

Bentuk Sediaan

Ampul : Piracetam 1 g/5 mL dan 3 g/15 mL.

Tablet salut selaput (400 mg).

Kaplet salut selaput (800 dan 1200 mg).

Pemberian

Bisa diminum dengan atau tanpa makanan. Ambil segelas air atau minuman ringan untuk menutupi rasa pahit.

Farmakokinetika

Distribusi

Piracetam di distribusikan melewati sawar otak dan terkonsentrasi pada bagian abu-abu dari korteks cerebri dan cerebelum, nukleus caudatus, hipokampus, korpus genikulatum lateral, dan pleksus koroideus.

Ekskresi

Piracetam di ekskresi melalui urin dan feces, ekskresi melalui urin mencapai 98%. Oleh karena itu diperlukan perhatian khusus pada penderita dengan gangguan ginjal.