Farmakologi/Penghambat ACE

Penghambat ACE atau Angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitor adalah kelas atau golongan obat yang digunakan untuk mengobati masalah jantung, pembuluh darah, dan ginjal.

Penggunaan

ACE inhibitor digunakan untuk mengobati penyakit jantung. Obat-obatan ini membuat jantung Anda lebih rileks dengan menurunkan tekanan darah Anda. Obat ini menjaga beberapa jenis penyakit jantung supaya tidak semakin buruk. Kebanyakan orang yang mengalami gagal jantung meminum obat ini.

Obat-obatan ini mengobati tekanan darah tinggi, stroke, atau serangan jantung. Obat-obatan juga dapat membantu menurunkan risiko stroke atau serangan jantung.

ACE inhibitor juga digunakan untuk mengobati masalah diabetes dan ginjal. Obat dapat membantu menjaga ginjal supaya tidak memburuk. Jika Anda memiliki masalah ini, tanyakan kepada dokter Anda jika Anda harus mengambil obat ini.

Jenis-jenis ACE inhibitor

Terdapat berbagai obat yang termasuk dalam kelas obat ACE inhibitor, begitu juga mereknya. Kebanyakan cara kerjanya sama, namun efek samping mungkin berbeda untuk orang yang berbeda.

Berikut obat-obat jenis ACE inhibitor disusun berdasar alfabet. (Tanda * artinya tidak tersedia di Indonesia):

• benazepril* (suatu pro-drug)
• delapril* (suatu pro-drug)
• enalapril maleat (suatu pro-drug)
• fosinopril*
• imidapril
• kaptopril
• kuinapril
• lisinopril
• meoksipril
• perindopril
• ramipril
• silazapril*
• trandolapril

Cara menggunakan ACE inhibitor

Kebanyakan ACE inhibitor dapat diberikan sekali sehari (kecuali kaptopril), waktu paruhnya pendek, biasanya dua sampai 3 kali perhari. Kaptopril, enalapril, dan lisinopril diekskresi lewat urin, jadi penyesuaian dosis diperlukan pada pasien dengan penyakit ginjal kronis yang parah. Penyerapan kaptopril berkurang 30-40% bila diberikan bersama makanan.

ACE inhibitor berbentuk tablet yang ditelan melalui mulut. Gunakan semua obat-obatan yang diperintahkan oleh dokter. Dokter akan menindaklanjuti dengan memeriksa tekanan darah Anda dan melakukan tes darah untuk memastikan obat-obatan bekerja dengan benar. Dokter Anda dapat mengubah dosis Anda dari waktu ke waktu. Sebagai tambahan:

• Cobalah untuk mengambil obat-obatan Anda pada waktu yang sama setiap hari.
• Jangan berhenti minum obat Anda tanpa berbicara dengan dokter Anda terlebih dahulu.
• Membuat perencanaan ke depan sehingga Anda tidak kehabisan obat. Pastikan Anda memiliki jumlah obat yang cukup ketika Anda bepergian.
• Sebelum mengambil ibuprofen atau aspirin, berbicara dengan dokter Anda.
• Memberi tahu dokter apa obat lain yang Anda ikuti, termasuk apa pun yang Anda membeli tanpa resep, aliskiren, diuretik (pil air), pil kalium, atau suplemen herbal atau makanan.
• Jangan mengambil ACE inhibitor jika Anda berencana untuk hamil, hamil, atau menyusui. Hubungi dokter Anda jika Anda hamil ketika Anda mengambil obat-obatan ini.

Kemanjuran atau Efikasi

Studi ALLHAT menunjukkan kejadian gagal jantung dan stroke lebih sedikit dengan klortalidon (suatu diuretik mirip tiazid) dibanding dengan lisinopril. Perbedaan untuk stroke konsisten dengan hasil percobaan lainnya, the Captopril Prevention Project (CAPP).

Pada studi dengan lansia, ACE inhibitor sama efektifnya dengan diuretik dan penyekat beta, dan pada studi yang lain ACE inhibitor malah lebih efektif.

Selain itu, ACE inhibitor mempunyai peranan lain pada pasien dengan hipertensi plus kondisi lainnya. Kebanyakan klinisi setuju bila ACE inhibitor bukan merupakan terapi lini pertama pada kebanyakan pasien hipertensi, tetapi sangat mendekati diuretik.

ACE inhibitor secara efektif mencegah dan meregresi hipertrofi ventrikel kiri dengan mengurangi perangsangan langsung oleh angiotensin II pada sel miokardial.

JNC 7 mencantumkan 6 indikasi khusus dari ACE inhibitor, menunjukkan banyak kegunaan yang berdasarkan bukti dari kelas obat ini.

Beberapa studi menunjukkan bahwa ACE inhibitor mungkin lebih efektif dalam menurunkan risiko kardiovaskular dari pada obat antihipertensi lainnya. Pada DM tipe 2, dua studi menunjukkan bahwa ACE inhibitor superior daripada pengeblok kanal kalsium (CCB).

Tetapi pada UKPDS, kaptopril ekivalen dengan atenolol dalam mencegah kejadian kardiovaskular pada pasien dengan DM tipe 2. ACE inhibitor menurunkan morbiditas dan mortalitas pada pasien dengan gagal jantung dan memperlambat progres penyakit ginjal kronis.

Golongan ACE inhibitor harus digunakan sebagai pengobatan lini pertama dalam terapi pada pasien-pasien ini, kecuali terdapat kontraindikasi absolut. Selain terapi dengan penyekat beta, bukti menunjukkan kalau ACE inhibitor lebih jauh menurunkan risiko kardiovaskular pada angina stabil kronis (EUROPA) dan pada pasien-pasien pasca infark miokard (HOPE). Akhirnya, data dari PROGRESS menunjukkan berkurangnya risiko stroke yang kedua kali dengan kombinasi ACE inhibitor dan diuretik tiazid.

Efek samping

ACE inhibitor dapat ditoleransi dengan baik oleh kebanyakan pasien tetapi tetap mempunyai efek samping. ACE inhibitor mengurangi aldosteron dan dapat menaikkan kosentrasi kalium serum. Biasanya kenaikannya sedikit, tetapi hiperkalemia dapat terjadi.

Hal ini terlihat terutama pada pasien dengan penyakit ginjal kronis, atau diabetes melitus dan pada pasien yang juga mendapat ARB, NSAID, supplemen kalium, atau diuretik penahan kalium.

Monitoring serum kalium dan kreatinin dalam waktu 4 minggu dari awal pemberian atau setelah menaikkan dosis ACE inhibitor sering dapat mengidentifikasi kelainan ini sebelum dapat terjadi komplikasi yang serius.

Efek samping serius

Angioedema adalah komplikasi yang serius dari terapi dengan ACE inhibitor, sering ditemui pada African-American dan perokok. Gejala berupa bengkak pada bibir dan lidah dan kemungkinan susah bernapas.

Hentikan pemberian ACE inhibitor untuk semua pasien dengan angioedema, tetapi edema laring dan gejala pulmonal kadang-kadang terjadi dan memerlukan terapi dengan epinefrin, kortikosteroid, antihistamin, dan/atau intubasi emergensi untuk membantu respirasi.

Efek samping batuk kering

Batuk kering yang persisten terlihat pada 20% pasien; dapat dijelaskan secara farmakologi karena ACE inhibitor menghambat penguraian dari bradikinin. Batuk yang disebabkan tidak menimbulkan penyakit tetapi sangat menganggu pasien.

Bila ACE inhibitor diindikasikan untuk indikasi khusus gagal jantung, diabetes, atau penyakit ginjal kronis; pada pasien-pasien dengan batuk kering, ACE inhibitor diganti dengan ARB.

Siapa saja yang tidak boleh menggunakan ACE inhibitor?

ACE inhibitor merupakan kontraindikasi absolut untuk perempuan hamil dan pasien dengan riwayat angioedema.

ACE inhibitor harus dimulai dengan dosis rendah terutama pada pasien dengan deplesi natrium dan volume, eksaserbasi gagal jantung, lansia, dan yang juga mendapat vasodilator dan diuretik karena hipotensi akut dapat terjadi. Penting untuk memulai dengan ½ dosis normal untuk pasien-pasien di atas dan dosis dinaikkan perlahan.

Referensi

Depkes RI, 2006, Pharmaceutical care untuk penyakit hipertensi, Ditjen bina kefarmasian dan alat kesehatan, Departemen kesehatan.

Medical Encyclopedia, tersedia MedlinePlus, diakses tanggal 15 Agustus 2017.